Активное-действующее вещество: трипторелин;
Диферелин — препарат из группы антигормонов; синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона. Начальным эффектом введения является стимуляция секреции гипофизом ФСГ и ЛГ. Затем оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с подавлением как женского, так и мужского стероидогенеза. Применяется для лечения рака предстательной железы у мужчин, эндометриоза и миомы матки у женщин, женского бесплодия (в программе экстракорпорального оплодотворения), преждевременного полового созревания у обоих полов.
Латинское название:
ДИФЕРЕЛИН / DIPHERELINE.
Состав и форма выпуска:
Диферелин порошок для приготовления суспензии для п/к введения во флаконах по 7 шт. в упаковке, в комплекте с растворителем (7 комплектов).
1 флакон Диферелин содержит: трипторелин 0,1 мг (100 мкг).
Диферелин порошок для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения (депо-форма) во флаконах по 1 шт. в упаковке, в комплекте с растворителем, одноразовым шприцем и 2 иглами (1 комплект).
1 флакон Диферелин содержит: трипторелин 3,75 мг.
Свойства / Действие:
Диферелин — антигонадотропный и противоопухолевый препарат; аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).
После начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, Диферелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов — фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов, с последующим подавлением синтеза мужских и женских половых гормонов — андрогенов и эстрогенов. Максимальный антигонадотропный эффект развивается на 3 неделе от начала применения Диферелина.
Диферелин применяют для стимуляции овуляции в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона. При женском бесплодии под действием Диферелина происходит подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ, что позволяет повысить качество фолликулогенеза. При этом увеличивается количество созревающих фолликулов, а как следствие — повышается вероятность беременности за цикл.
Депо-форма Диферелина постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 30 дней после однократного введения.
У пациентов с раком предстательной железы, чувствительным к гормональному воздействию, длительное применение Диферелина приводит к уменьшению секреции тестостерона до посткастрационного уровня.
При преждевременном половом созревании применение Диферелина у пациентов обоего пола приводит к торможению повышенной активности гонадотропной функции гипофиза, способствует улучшению соотношения рост/кости/возраст.
При эндометриозе Диферелин уменьшает содержание в крови эстрогенов до посткастрационного уровня, что вызывает атрофию эндометриоидных участков.
Диферелин способствует уменьшению размеров миомы матки. В течение первого месяца лечения у большинства пациенток возникает аменорея, что способствует профилактике анемии вследствие меноррагии или метроррагии. Наиболее выраженный терапевтический эффект отмечен на третьем месяце лечения.
Показания:
Диферелин для п/к введения: женское бесплодие, проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (менотропины, хорионический гонадотропин, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также во вспомогательных репродуктивных технологиях.
Диферелин-депо: рак предстательной железы, чувствительный к гормональному воздействию; эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства); миома матки (лечение проводится перед хирургическим вмешательством для уменьшения размеров миомы или в случаях, когда оперативное лечение не показано); преждевременное половое созревание; женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Способ применения и дозы:
Диферелин для п/к введения:
Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения.
Короткий курс при женском бесплодии. Диферелин вводят подкожно в дозе 100 мкг/сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. Одновременно начинают стимуляцию яичников. Лечение заканчивают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.
Длительный курс при женском бесплодии. Диферелин вводят подкожно в дозе 100 мкг/сутки ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают подкожные инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сутки. Лечение заканчивают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.
Диферелин-депо:
Суспензию для внутримышечного введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной смеси, непосредственно перед инъекцией.
Взрослым Диферелин-депо назначают только! внутримышечно по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели.
При раке предстательной железы, чувствительном к гормональному воздействию, продолжительность лечения Диферелином-депо устанавливают индивидуально.
При эндометриозе Диферелин-депо вводят внутримышечно в течение первых пять дней менструального цикла. Длительность лечения зависит от тяжести эндометриоза и составляет обычно от 4 до 6 месяцев. Проведения повторных курсов лечения следует избегать.
При миоме матки лечение Диферелином-депо следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность курса лечения составляет 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции и до 6 месяцев для пациенток, которым оперативное лечение не показано.
При женском бесплодии Диферелин-депо назначают на 2-й день цикла.
При преждевременном половом созревании Диферелин-депо назначают внутримышечно по 1 инъекции из расчета 50 мкг/кг каждые 4 недели. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Передозировка:
О случаях передозировки Диферелина не сообщалось.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов Диферелина / Диферелина-депо; беременность (до начала терапии необходимо подтвердить отсутствие беременности); период грудного вскармливания.
Побочное действие:
Диферелин для п/к введения:
Со стороны репродуктивной системы: в начале лечения — при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (увеличение размеров яичников, боли в животе); в процессе лечения — симптомы связанные с гипофизо-яичниковой блокадой: внезапные приливы, потливость, сухость влагалища, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, увеличение массы тела (редко).
Со стороны нервной системы: эмоциональная лабильность, раздражительность, нарушения сна, астения, нарушение зрения (редко), головная боль (в отдельных случаях).
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, повышение риска развития остеопороза; артралгия, миалгия (в отдельных случаях).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления (редко).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке (редко).
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Диферелин-депо:
При раке предстательной железы. В начале лечения возможны боли в костях, прогрессирование гематурии, нарушения мочеиспускания, слабость, парестезии. Эти явления обычно исчезают через 1-2 недели после начала лечения. В ходе лечения возможны приливы, импотенция, эпизоды повышения артериального давления.
При эндометриозе и миоме матки. Возможны эффекты описанные для Диферелина для п/к введения.
При преждевременном половом созревании. Возможны небольшие кровянистые выделения, что требует дополнительного назначения медроксипрогестерона (по 40 мг/сутки) или ципротерона (по 100 мг/сутки) в течение первой недели лечения.
Особые указания и меры предосторожности:
При женском бесплодии стимуляцию овуляции следует проводить под контролем врача. Регулярно проводят медицинское обследование: анализ на содержание эстрогенов в плазме крови, ультразвуковое исследование. Реакция пациенток на введение Диферилина может различаться. Ответная реакция яичников на введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациенток, например при поликистозе яичников. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.
При раке предстательной железы в течение первых недель лечения Диферилином необходимо тщательное медицинское наблюдение, особенно за пациентами с метастазами в область позвоночника или с нарушениями мочеиспускания. На фоне лечения следует контролировать содержание тестостерона в крови (должно быть менее 1 нг/мл). Лечение рака предстательной железы Диферилином более эффективно, если ранее не проводилась другая гормональная терапия.
При эндометриозе и миоме матке длительное применение Диферилина может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция обычно происходит к концу второго месяца после последней инъекции. Перед лечением необходимо исключить наличие беременности. В период терапии не следует применять гормональные контрацептивы. В ходе лечения обязателен контроль плазменного уровня эстрогенов, размеров миомы (с помощью ультразвукового исследования). Быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина. При применении Диферелина не ожидается развития врожденных аномалий у человека. Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности.
Диферелин не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Лекарственное взаимодействие:
Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптеки: отпускается по рецепту.
Описание к активному-действующему веществу препарата Диферелин: фармакология, показания, применение и др.
