Авандия

росиглитазон: Авандия; Роглит; Росиглитазон.

Авандия — гипогликемический препарат. Предназначен для лечения сахарного диабета типа 2 (инсулин-независимого сахарного диабета). Может применяться в качестве монотерапии у пациентов, для которых лечение с помощью регулирования диеты и физических нагрузок является неэффективным, а также в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином с целью улучшения контроля гликемии.

Латинское название:

АВАНДИЯ / AVANDIA.

Состав и форма выпуска:

Авандия таблетки, покрытые оболочкой, по 7, 28, 56 и 112 шт. в упаковке.

1 таблетка Авандия содержит розиглитазон (в форме малеата) 2 мг, 4 мг или 8 мг.

Активное-действующее вещество:

Росиглитазон / Rosiglitazone.

Свойства / Действие:

Авандия — пероральный гипогликемический препарат; производное тиазолидиндиона; селективный антагонист ядерных рецепторов PPARG (peroxisomal proliferator activated receptor gamma — активатор пероксисомальной пролиферации гамма).

Авандия улучшает течение метаболических процессов путем снижения уровня глюкозы в крови, циркулирующего инсулина и свободных жирных кислот; снижает содержание глюкозы в крови, повышая чувствительность к инсулину жировой ткани, скелетных мышц и ткани печени.

Экспериментально установлено, что Авандия улучшает функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы (панкреатических островков) и содержания инсулина. Предотвращает развитие выраженной гипергликемии.

Авандия существенно замедляет развитие почечной дисфункции при сахарном диабете и артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии.

Ключевой особенностью терапии препаратом Авандия является существенное снижение содержания свободных жирных кислот в крови.

Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия розиглитазоном (Авандия), производными сульфонилмочевины и метформином оказывает в результате синергический эффект и улучшает контроль глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом II типа.

Фармакокинетика:

После приема внутрь Авандия быстро всасывается. Абсолютная биодоступность — 99%. Cmax розиглитазона в плазме крови достигается в течение 1 ч. Прием Авандии с пищей вызывает снижение Cmax на 20–28% и удлинение Tmax до 1,75 ч по сравнению с приемом натощак. Эти небольшие изменения не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости какого-либо согласования приема розиглитазона с временем приема пищи. Связь с белками плазмы — 99,8%. Кумуляции росиглитазона после применения Авандии 1 — 2 раза в сутки не отмечается. Розиглитазон подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой). Метаболиты не обладают клинически значимой активностью. Росиглитазон метаболизируется в основном при участии фермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9. Поскольку при применении розиглитазона не происходит существенного ингибирования in vitro изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A или 4A, маловероятно взаимодействие с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии указанных изоферментов. В исследованиях in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9. T1/2 около 3–4 ч. Авандия выводится в виде метаболитов, главным образом почками — приблизительно 2/3 принятой дозы, с калом — около ¼. В неизмененном виде росиглитазон не выводится. Метаболиты выводятся очень медленно. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови ожидается при повторных приемах Авандии (накапливается основной метаболит парагидроксисульфат).

Не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона в зависимости от пола и возроста. У пациентов со среднетяжелыми и тяжелыми заболеваниями печени Сmax в плазме и AUC увеличивались в 2–3 раза (обусловлено снижением степени связывания с белками плазмы крови и уменьшением клиренса). У больных с нарушением функции почек или в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, нет клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона.

Показания:

Авандия применяется при инсулинонезависимом сахарном диабете типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии (тройная комбинированная терапия).

Способ применения и дозы:

Авандию принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 или 2 раза в день. Дозу и схему лечения подбирают индивидуально. Начальная доза Авандии составляет 4 мг в сутки; через 6–8 недель при недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 8 мг в сутки. Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы Авандии.

При использовании Авандии в комбинации с инсулином начальная доза Авандии составляет 4 мг в сутки. При необходимости более интенсивного гликемического контроля дозу можно увеличить до 8 мг в сутки после клинического обследования пациента (с целью оценки потенциального риска развития побочных реакций, связанных с задержкой жидкости в организме).

Передозировка:

Симптомы. Данные по передозировке препарата Авандия ограничены. В клинических исследованиях на добровольцах наблюдалась хорошая переносимость Авандии в разовой дозе до 20 мг.

Лечение. При необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Розиглитазон в высокой степени связывается с белками крови и поэтому не выводится при гемодиализе (гемодиализ неэффективен).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе) росиглитазона или других компонентов Авандии; инсулин-зависимый сахарный диабет (сахарный диабет I типа); в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен; тяжелые нарушения функции печени; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены);

С осторожностью следует применять Авандию при тяжелой сердечной недостаточности, тяжелой почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата Авандия при беременности и в период лактации не проводилось.

Пациенткам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. При необходимости применения Авандии при беременности необходимо оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения Авандии следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие:

Необходимость прекращения терапии препаратом Авандия в связи с неблагоприятными явлениями возникает приблизительно у 7,5% пациентов.

Со стороны обмена веществ: редко — периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна сердечная недостаточность (особенно у пациентов более старшего возраста с длительным течением сахарного диабета и получавших Авандию в дозе 8 мг/сут); редко — симптомы ишемии миокарда (чаще у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином); в отдельных случаях — застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов, признаки недостаточности функции печени.

Особые указания и меры предосторожности:

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузе (например, при синдроме поликистоза яичников) Авандия может привести к возобновлению овуляции и наступлению беременности. Авандию применяли у женщин, находящихся в пременопаузе, при этом был отмечен гормональный дисбаланс, однако серьезных побочных эффектов связанных с нарушением менструального цикла, не наблюдалось. В случае подобных нарушений необходимо оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу при продолжении терапии Авандией.

Повышение уровня общего холестерина было связано как с увеличением ЛПНП, так и ЛПВП, при этом соотношение общего холестерина к ЛПВП не изменялось. Эти эффекты обычно слабо или умеренно выражены и не требуют прекращения лечения Авандией.

Отеки чаще возникали у пациентов, которые получали Авандию в комбинации с инсулином, по сравнению с применением инсулина в качестве монотерапии, и в основном у пациентов, получавших Авандию в дозе 8 мг в сутки.

Возможно дозозависимое увеличение массы тела, что связано, по-видимому, с задержкой жидкости в организме и накоплением жира.

При комбинированной терапии Авандией с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, возможно развитие гипогликемии (рекомендуется снижать дозу одновременно применяемого препарата).

Частота анемии была выше при сочетании Авандии с метформином. В целом данный эффект был слабым или умеренно выраженным, обычно не требовалось прекращения лечения.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования Авандии не требуется. В отношении применения Авандии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью данных недостаточно, поэтому препарат следует назначать с осторожностью.

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (Чайлд-Пью A, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью B/C, более 6 баллов) назначать Авандию не рекомендуется.

Тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости. В ходе лечения следует тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. Авандию можно применять у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III и IV функциональные классы по NYHA) в случаях, когда потенциальная польза терапии превосходит возможный риск.

Достаточный опыт применения Авандии у детей и подростков в возрасте 18 лет отсутствует, поэтому назначать препарат этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами:

Авандия не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта, поэтому не влияет на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами.

Лекарственное взаимодействие:

Авандия в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики других пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу.

Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Розиглитазон не влияет на фармакокинетику дигоксина, не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина, не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон).

Умеренное употребление алкоголя совместно с Авандией не влияет на гликемический контроль.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности 2 года.

Условия отпуска из аптеки — отпускается по рецепту.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2016 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU