Аримидекс

анастрозол: Анастера; Веро-Анастрозол; Аримидекс.

Аримидекс — противоопухолевый гормональный препарат, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Латинское название:

АРИМИДЕКС / ARIMIDEX.

Состав и форма выпуска:

Аримидекс таблетки, покрытые оболочкой, по 28 шт. в упаковке.

1 таблетка Аримидекс содержит: анастрозол 1 мг.

Активное-действующее вещество:

Анастрозол / Anastrozole.

Свойства / Действие:

Аримидекс — противоопухолевый гормональный препарат, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Аримидекс обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Рост подобного рода опухолей у женщин в постменопаузном периоде происходит под влиянием эстрадиола.

Аримидекс селективно ингибирует ароматазу, понижает уровень циркулирующего эстрадиола. Ароматаза — фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ (следовательно, при применении Аримидекса не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Хроническая токсичность Аримидекса:

В исследованиях токсичности при введении множественных доз Аримидекса использовались крысы и собаки. В исследованиях на токсичность не была установлена доза Аримидекса, не оказывающая никакого эффекта, но те эффекты которые наблюдались при низких (1 мг/кг/сут) и средних дозах (3 мг/кг/сут для собак, и 5 мг/кг/сут для крыс) относились к фармакологическим свойствам анастразола, либо к его способности индуцировать ферменты, и не сопровождались токсическими или дегенеративными изменениями.

Репродуктивная токсикология Аримидекса:

Оральное введение Аримидекс (анастразола) беременным крысам и кроликам не оказывало тератогенного эффекта в дозах до 1.0 и 2.0 мг/кг/сут соответственно. Наблюдаемые при этом эффекты (увеличение плаценты у крыс и невынашивание у кроликов) относились к фармакологическому действию Аримидекса.

Фармакокинетика

После приема Аримидекса внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ (83–85% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища слегка уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимым эффектам на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме суточной дозы Аримидекса.

Анастразол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема Аримидекса. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастразола от времени или дозы.

Метаболизм анастразола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Анастразол элиминируется медленно, пероид полужизни в плазме 40-50 часов. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% выведенной дозы — в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибируется ароматазу.

Фармакокинетика анастразола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Определяемый клиренс анастразола после перорального приема Аримидекса у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличался от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастразола у детей не изучалась.

Показания:

Аримидекс показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых имеется прогрессирование заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогеном. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Способ применения и дозы:

Взрослым, включая пожилых Аримидекс назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

У детей применение Аримидекса не рекомендуется.

Нарушения функции почек: корректировка дозы Аримидекса у пациентов с легкими и умеренными нарушениями почечной функции не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы Аримидекса у пациентов с легкими заболеваниями печени не требуется.

Передозировка:

Случаи передозировки Аримидекса у человека не описаны. В экпериментах на животных анастразол показал низкую острую токсичность. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, которая приводила бы к угрожающим жизни симптомам, не устанавливалась.

Не существует специфического антидота при передозировке Аримидексом и лечение должно быть симптоматическим: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненноважных органов и систем. Так как Аримидекс слабо связывается с белками, диализ может быть эффективен.

При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов.

Противопоказания:

Аримидекс противопоказан: у женщин в пременопаузе (сохраненная менструальная функция); при беременности и лактации (грудное вскармливание); у пациенток с сильными почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); у пациенток с умеренно и значительно выраженными заболеваниями печени; у пациенток с известной гиперчувствительностью к анастразолу или другим содержащимся в Аримидексе веществам.

Препараты, содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Аримидекс противопоказан при беременности и лактации.

В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия Аримидекса.

Побочные действия:

Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные и лишь в нескольких случаях они послужили причиной прекращения лечения.

Фармакологическое действие Аримидекса может привести к определенным ожидаемым эффектам. Это — приливы, сухость влагалища и истончение волос.

Иногда у больных, принимающих Аримидекс, возникают желудочно-кишечные симптомы (анорексия, тошнота, рвота и диарея), астения, сонливость, головная боль, артралгия или сыпь.

0 вагинальных кровотечениях сообщалось нечасто, они возникали, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель после замены предшествующей гормональной терапии Аримидексом. При персистирующих вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

У пациентов с распространенным раком молочной железы, у большинства из которых имелись метастазы в печень, отмечались печеночные изменения (повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливалась. Во время клинических испытаний Аримидекса так же отмечался небольшой подъем уровня общего холестерина.

Не установлена причинная связь между анастрозолом и тромбоэмболическими нарушениями. При клинических испытаниях не было статитстической разницы между частотой тромбоэмболических нарушений при приеме 1 мг анастрозола и мегестрол ацетата, однако при приеме 10 мг анастрозола эта частота была ниже.

Особые указания и меры предосторожности:

Аримидекс не рекомендуется применять у детей, так как его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не устанавливалась.

Не рекомендуется применять препарат у женщин в репродуктивном периоде. Менопауза должна подтверждаться биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.

Нет данных о безопасности Аримидекса у пациентов с умеренными и сильными печеночными нарушениями, или у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Мало вероятно, что Аримидекс нарушает эту способность, однако в связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется с осторожностью подходить к вопросу управления техникой при повторяющемся появлении этих симптомов.

Лекарственное взаимодействие:

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, так как эти препараты могут нивелировать их фармакологическое действие.

Условия хранения:

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°C.

Срок годности 3 года.

Условия отпуска из аптеки — отпускается по рецепту.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2016 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU