Акридилол

Описание лекарственных средств: АКРИДИЛОЛ

Латинское название препарата: ACRIDILOLE

Представительство: АКРИХИН/ПОЛЬФАРМА

ATX код : C07AG02 — carvedilol

Владелец регистрационного удостоверения: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, ОАО

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоскоцилиндрические, с фаской и риской, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

  1 таб.
карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки квадратные с округленными углами, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» — на другой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

  1 таб.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки овальные, двояковыпуклые, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» на одной стороне, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.

  1 таб.
карведилол 25 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактоза, повидон), натрия крахмала гликолат (натрия карбоксиметилкрахмал), магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1- ,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 12.5 мг: 10, 20 или 30 шт. — Р №000983/01, 08.12.06
  • таблетки 25 мг: 10, 20 или 30 шт. — Р №000983/01, 08.12.06
  • таблетки 6.25 мг: 10, 20 или 30 шт. — ЛС-002383, 22.12.06
  • Фармакологическое действие

    Альфа — и бета-адреноблокатор. Акридилол® блокирует β1- , β2- и α1-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение артериального давления, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

    Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

    Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме.

    Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

    Всасывание

    После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет 95-99%.

    Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Метаболизм

    Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

    Выведение

    T½ составляет 6-10 ч.

    Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень.

    При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

    Показания к применению препарата АКРИДИЛОЛ®

    → артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

    → хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

    → ИБС: стабильная стенокардия.

    Режим дозирования АКРИДИЛОЛ®

    При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 6.25-12.5 мг/сутки в течение 2 дней. Затем назначают по 25 мг/сутки 1 раз в сутки утром. При необходимости через 14 дней можно еще повысить дозу в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно в 2 приема).

    При ИБС в начале лечения препарат назначают по 12.5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 2 раза в сутки При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки).

    При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза в сутки, затем до 12.5 мг 2 раза в сутки и потом до 25 мг 2 раза в сутки Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сутки

    Препарат следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II и III степени; редко — нарушение периферическою кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

    Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, сыпь), обострение псориаза, заложенность носа.

    Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

    Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чиханье, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

    Противопоказания к применению препарата АКРИДИЛОЛ®

    → острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

    → тяжелая печеночная недостаточность;

    → AV-блокада II и III степени;

    → выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);

    → СССУ;

    → артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);

    → кардиогенный шок;

    → ХОБЛ;

    → возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    → повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, AV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, при депрессии, миастении.

    Применение препарата АКРИДИЛОЛ® при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

    Применение при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек

    Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

    Особые указания

    Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, т. к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1-2 недель.

    В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

    При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

    Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

    Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

    В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.

    Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

    Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

    Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

    В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления(сопровождающееся головокружением или обмороком, систолическое АД ниже 80 мм рт. ст.), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

    Лечение: проведение симптоматической терапии. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

    При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

    При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

    Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

    Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

    При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

    Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

    Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

    Об авторе
    Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
    Поделиться

    Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

    BINOW.RU © 2009 2016 Все права сохраняются за правообладателями.

    При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU