Ситаглиптин

После перорального приема ситаглиптин быстро всасывается, и при этом биодоступность достигает 87%, пик концентрации в сыворотке наблюдается через 1—4 часа, а период полувыведения составляет 12,4 часа. На показатели фармакокинетики ситаглиптина не влияют возраст, раса и масса тела. До 79% ситаглиптина в неизменном виде выделяется с мочой через механизм активной канальце-вой экскреции. Ситаглиптин очень умеренно метаболизиру-ется ферментом CYP3A4 и незначительно изоферментом 2С8. Так как Ситаглиптин выводится главным образом почками, то его доза должна подбираться у больных со средней или тяжелой степенью почечной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами. Весьма ограниченным метаболизмом Ситаглиптина CYP450 ферментами ЗА4 и 2С8 можно объяснить отсутствие его взаимодействия с препаратами, которые утилизируются системой CYP450. Несмотря на то, что ситаглиптин является р-гликопротеиновым субстратом, ситаглиптин не блокирует р-гликопротеиновый транспорт других препаратов, которые метаболизируются по этому пути. Ситаглиптин не влияет на фармакокинетические профили метформина, глибенкламида, симвастатина, варфа-рина или оральных контрацептивов. Когда ситаглиптин назначается вместе с 600 мг циклоспорина, сильного ингибитора р-гликопротеиновой активности, пик концентрации ситаглиптина повышается на 68%, но клинического значения это явление не имеет. Ситаглиптин повышает на 18% пик концентрации дигоксина и биологическую его доступность на 11%. Хотя у больных, получающих дигоксин, не рекомендуется специальным образом корректировать лечение Сита-глиптином, вместе с тем следует проявлять особую осторожность относительно симптомов дигоксиновой интоксикации.

Показания. Снижение уровня HbAlc на фоне лечения си-таглиптином весьма умеренное — 0,5—0,8%. В связи с этим его целесообразно назначать в качестве стартовой терапии СД2 в дополнение к диетотерапии и расширению объема физической активности. Кроме того, он может использоваться как в виде дополнения к ранее назначенной монотерапии метформином, сульфаниламидом или глитазоном, так и дополнения недостаточно эффективного лечения двумя сахароснижающими препаратами (метформин+сульфаниламид и т. п.). Зарегистрировано комбинированное лечение ситаглиптина с инсулином.

Комбинированное лечение ситаглиптином и метформином (в виде единой таблетки) позиционируется производителями ситаглиптина в качестве первой линии лечения СД2. Ситаглиптин также снижает тощаковую и постпрандиальную гликемию и не вызывает прибавку веса.

Противопоказания, побочные эффекты и ограничения. В качестве монотерапии, а также в комбинации с метформином и пиоглитазоном ситаглиптин не повышает риск развития гипогликемии, в то время как в сочетании с глимепиридом (сульфаниламидом) наблюдалось повышение риска развития гипогликемии на 10%. В некоторых исследованиях лечение Ситаглиптином вызывало повышения числа нейтрофилов, но клиническое значение этого наблюдения пока неясно.

Ситаглиптин элиминируется преимущественно почками, и потому у больных СД2 с нарушением функции почек доза препарата должна тщательно титроваться, и перед первым назначением препарата обязательно должна быть исследована функция почек. В дальнейшем необходимо регулярно контролировать состояние почек. На фоне лечения ситаглиптином 50 мг/сут у больных СД2 с умеренной почечной недостаточностью наблюдался рост сывороточного креатинина на 70% больше, чем в контроле (0,07 мг% vs 0,12 мг%).

У больных, получавших ситаглиптин, редко наблюдались выраженные аллергические реакции и реакции гиперчувствительности, которые включали: анафилаксию, ангионевроти-ческий отек, повышенное шелушение кожи, синдром Стивен—Джонсона (острые высыпания на коже и слизистых). У больных с болезнями печени не ограничивают лечение ситаглиптином, хотя специальных исследований у этой категории больных не проводилось.

Противопоказан ситаглиптин при СД1 и диабетическом кетоацидозе. У беременных ситаглиптин можно использовать только в случае крайней необходимости, и он категорически запрещен у женщин в период кормления грудью, так как экскреция его с молоком у человека пока не исследовалась. Безопасность и эффективность ситаглиптина у лиц моложе 18 лет не исследовались.

Анонс статьи на тему здоровье — Секреты эндодонтии как вернуть к жизни мертвый зуб
… К сожалению (или к счастью) недостаточно вычищенный зубной канал может проявить себя не сразу, а через несколько месяцев или даже лет после лечения. Под воздействием травм, пищи, температурных изменений или инфекций недолеченный канал начинает крошиться и воспаляться, что может привести к надлому всего зуба и(или) сильному воспалению – пульпиту.

Анонс статьи на тему здоровье — Зубная паста и то, чего ты о ней еще не знаешь
… Активные компоненты, или биологически активные вещества (БАВ) в ответе за профилактику и лечение. Лактат алюминия, фториды, глицерофосфат кальция, экстракты лекарственных трав, ферменты восстанавливают структуру тканей и регулируют обмен веществ в них, убивают бактерии и разрушают зубной налет, отбеливают, и прочее, и прочее.

Анонс статьи на тему здоровье — Устрани вздутие живота верни себе тонкую талию!
… Понервничали, и живот разболелся – знакомая ситуация, не так ли? И в этом повинен метеоризм. Из-за перевозбуждения нервной системы происходит спазм кишечной мускулатуры. Газы скапливаются, кишечник излишне растягивается, что ощущается как боль.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • DSC_0097
  • nEO_IMG_DSC06672
  • IMG_3337 copie
  • IMG_3686
  • IMG_3673
  • lotte 4a

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2017 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU