Реминил

Активное-действующее вещество: галантамин;

Реминил — антихолинэстеразный препарат. Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Применяется для лечения болезни Альцгеймера (деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени).

Латинское название:

РЕМИНИЛ / REMINYL.

Состав и форма выпуска:

Реминил таблетки, покрытые оболочкой, по 14, 28 или 56 шт. в упаковке.

1 таблетка Реминил содержит: галантамин (галантамина гидробромид) 4, 8 или 12 мг.

Реминил ретард капсулы пролонгированного действия по 7, 14, 28 или 56 шт. в упаковке.

1 капсула Реминил ретард содержит: галантамин (галантамина гидробромид) 8, 16 или 24 мг.

Свойства / Действие:

Реминил — антихолинэстеразный препарат для лечения болезни Альцгеймера.

Реминил является селективным конкурентным и обратимый ингибитором ацетилхолинэстеразы головного мозга. Усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы Реминил может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Реминил в форме капсул ретард (с длительным высвобождением) в дозе 24 мг 1 раз в день биоэквивалентен Реминилу в форме таблеток с немедленным высвобождением галантамина в дозе 12 мг 2 раза в день.

Показания:

Реминил показан для лечения болезни Альцгеймера — деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т. ч. с сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы:

Реминил назначают внутрь, желательно во время приема пищи. Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.

Таблетки назначают 2 раза в день, утром и вечером; капсулы ретард назначают 1 раз в день, утром.

При переходе с Реминила в форме таблеток с немедленным высвобождением, принимаемых 2 раза в день, на Реминил в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Рекомендуемая начальная доза Реминила составляет 8 мг/сутки в течение 4 недель. Поддерживающая доза Реминила составляет 16 мг/сутки, которую пациенты должны также принимать не менее 4 недель. Применение более высоких доз следует решать после оценки клинической ситуации, в т. ч. достигнутого эффекта и индивидуальной переносимости. Максимальная рекомендуемая доза Реминила составляет 24 мг/сутки.

После резкой отмены Реминила, например при подготовке к операции, обострения симптомов не возникает.

При перерыве в приеме Реминила в течение нескольких дней следует возобновить прием в начальной дозе, а затем повышать ее до прежней поддерживающей дозы по приведенной выше схеме.

Реминил не рекомендуется применять для лечения детей (данные о применении отсутствуют).

У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза Реминила должна составлять 4 мг 1 раз в сутки ежедневно или 8 мг 1 раз в сутки через день, утром; в такой дозе Реминил следует принимать в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг/сутки на протяжении не менее 4 недель. Суточная доза при умеренном нарушении функции печени не должна превышать 16 мг. Не рекомендуется назначать Реминил пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с заболеваниями почек и клиренсом креатинина более 9 мл/минуту дозу Реминила корректировать не нужно. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/минуту) Реминил назначать не рекомендуется.

Если пациент получает сильные ингибиторы изоферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминила.

Передозировка:

Симптомы: предполагается, что симптомы передозировки Реминила сходны с симптомами передозировки других холиномиметиков: мышечная слабость, фасцикуляции, симптомы холинэргического кризиса (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. Описано развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме Реминила в дозе 32 мг/сутки.

Лечение: рекомендуется обращаться в ближайший центр по лечению отравлений; необходимо осуществлять поддерживающие мероприятия; в тяжелых случаях следует использовать антихолинергические препараты (атропин 0.5-1 мг внутривенно, далее в зависимости от динамики состояния пациента).

Противопоказания: гиперчувствительность к галантамину или любому другому компоненту Реминила; нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 9 мл/минуту (данные о применении отсутствуют); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Реминил применяют с осторожностью: общая анестезия; легочные заболевания — бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); сердечно-сосудистые заболевания — нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, брадикардия, одновременный прием препаратов, замедляющих сердечный ритм (дигоксин, бета-адреноблокаторы), AV-блокада, синдром слабости синусного узла; желудочно-кишечные заболевания — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечная непроходимость, период после перенесенной операции на органах желудочно-кишечного тракта; заболевания мочевыводящих путей — обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре; неврологические заболевания — эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Реминил можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Исследований применения Реминила у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения Реминила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Исследований Реминила с участием кормящих женщин не проводилось. Неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком.

Побочные действия:

Очень часто — более 10%; часто — 1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.01% случаев.

Большинство нежелательных явлений возникали во время повышения дозы Реминила.

Наиболее частые явления (более 5%): тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, анорексия, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, похудание. Тошнота, рвота и анорексия чаще возникали у женщин. При развитии тошноты и рвоты рекомендуется обильное питье, возможно назначение противорвотных средств.

Менее частые явления (менее 5%): спутанность сознания, внезапные падения, травмы, бессонница, ринит, инфекции мочевыводящих путей.

Редко: тремор, обмороки, тяжелая брадикардия.

Общие нарушения: утомление, слабость (часто).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор, синкопе, заторможенность, сонливость, депрессия (часто); извращение вкуса, гиперсомния, парестезия (иногда); депрессия с суицидом, зрительные и слуховые галлюцинации (очень редко).

Со стороны органов чувств: затуманенное зрение (иногда); шум в ушах (очень редко).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (часто); AV-блокада I степени, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная экстрасистолия, приливы, снижение артериального давления (иногда).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (очень часто); диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт (часто); гепатит (очень редко).

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы (часто); мышечная слабость (иногда).

Дерматологические реакции: усиленное потоотделение (часто).

Со стороны обмена веществ: уменьшение аппетита, анорексия, уменьшение массы тела (часто); обезвоживание (иногда); серьезное обезвоживание, приводящее к почечной недостаточности (редко).

Лабораторные показатели: увеличение уровня «печеночных» ферментов (очень редко).

Связь следующих явлений с применением Реминила не доказана: гематурия, анемия, повышение артериального давления.

Особые указания и меры предосторожности:

Положительные эффекты применения Реминила у пациентов с другими типами деменции (не удовлетворяющими критериям болезни Альцгеймера) не продемонстрированы.

Лечение Реминилом сопровождается снижением массы тела, поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела пациентов с болезнью Альцгеймера.

Реминил может вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы). Лечение Реминилом редко сопровождалось выраженной брадикардией или обмороком.

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Однако клинические испытания не выявили у пациентов, получавших Реминил, увеличения частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений (по сравнению с пациентами из группы плацебо). Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.

Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил (по сравнению с пациентами из группы плацебо).

Из-за холиномиметической активности Реминил следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких.

Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.

Реминил не рекомендуется применять для лечения детей (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Болезнь Альцгеймера может отрицательно влиять на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, сам Реминил, особенно в первые недели его применения, способен вызывать сонливость и головокружение, которые также негативно отражаются на способности к концентрации внимания, вождению автомобиля и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие:

В выведении галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция.

In vitro показано, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты цитохрома Р450 — CYP2D6 и CYP3A4.

Сильные ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 могут увеличивать AUC галантамина.

При одновременном применении с кетоконазолом, пароксетином и эритромицином (ингибиторы CYP3A4) AUC галантамина увеличивается, соответственно, на 30%, 40% и 10%.

Клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении с амитриптилином, флуоксетином, флувоксамином, пароксетином, хинидином (ингибиторы CYP2D6).

В начале лечения ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота нежелательных реакций, связанных с холиномиметическим действием галантамина; может понадобиться снижение поддерживающей дозы Реминила.

Реминил усиливает действие других холиномиметиков, поэтому таких комбинации следует избегать.

Реминил является антагонистом антихолинергических препаратов.

Реминил усиливает действие препаратов, урежающих сердечный ритм (дигоксин, бета-адреноблокаторы).

Реминил может усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную действием периферических миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония бромид) во время проведения наркоза.

Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.

Реминил в терапевтических дозах не влиял на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.

In vitro также показано, что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р450 у человека.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 15-30°C.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптеки: по рецепту.

Описание к активному-действующему веществу препарата Реминил: фармакология, показания, применение и др.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • DSC_8978
  • DSC_8970
  • Untitled Flickr photo
  • Untitled Flickr photo
  • Untitled Flickr photo
  • www.moovershop.com

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2019 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU