Противолепрозные средства — тиомиды (этионамид и протионамид)

По бактерицидному действию эта группа препаратов занимает промежуточное положение между дапсоном и рифампицином. Нередко они оказывают токсическое действие на печень, поэтому рекомендовано не заменять ими клофазимин в схемах комбинированной терапии многобациллярной лепры, если нет абсолютной необходимости.

Торговое наименование:

Протионамид

Международное наименование:

Протионамид (Protionamide)

Групповая принадлежность:

Противотуберкулезное средство

Описание действующего вещества (МНН):

Протионамид

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Противотуберкулезный препарат II ряда, по химической структуре близок к этионамиду. Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии туберкулеза (включая атипичные), на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Вторичная устойчивость развивается быстро. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность.

Показания:

Туберкулез (легочные и внелегочные формы, резистентные к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда или при их плохой переносимости): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, цирроз печени, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, редко — головокружение, сонливость, головная боль, астения, в единичных случаях — парестезии, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва. Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды. Суточная доза для взрослых — 0.5-1 г/сут в 3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут, затем дозу увеличивают на 250 мг через день. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза должна не превышать 750 мг (по 250 мг 2 раза в сутки). Детям — из расчета 10-20 мг/кг в день. Длительность лечения — 8-9 мес.

Особые указания:

Курс лечения рекомендуется начинать после определения чувствительности бактерий и определять дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости. Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени.

Взаимодействие:

Совместим с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и др. противотуберкулезными ЛС. Изониазид повышает концентрацию протионамида в плазме.

Описание препарата Протионамид не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Этионамид и протионамид — близкие по структуре синтетические препараты, являются производными изоникотиновой кислоты. Протионамид несколько лучше переносится.

Механизм действия

Оказывают бактериостатическое действие, механизм которого не выяснен. Достаточно активны, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся микобактерий туберкулеза, расположенных вне- и внутриклеточно. Усиливают фагоцитоз в очаге специфического воспаления, тормозят развитие устойчивости к другим ПТП и обладают синергизмом по отношению к ним.

Спектр активности

Действуют на M.tuberculosis, в более высоких концентрациях — на M.leprae и некоторые атипичные микобактерии. У микобактерий отмечается перекрестная устойчивость к обоим препаратам.

Фармакокинетика

Хорошо всасываются при приеме внутрь и распределяются во все ткани и жидкости организма, включая СМЖ.

Препараты называют «проникающими» за их способность поступать в полости и инкапсулированные образования. Метаболизируются в печени, выводятся из организма почками. Период полувыведения — 2-3 ч.

Нежелательные реакции

ЖКТ: анорексия, тошнота, неприятный вкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, саливация, рвота.

ЦНС: сонливость, галлюцинации, депрессия.

Печень: гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.

Показания

Лечение туберкулеза (только при неэффективности других ПТП).

Противопоказания

Острый гастрит.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Язвенный колит.

Цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения.

Беременность.

Индивидуальная непереносимость препарата.

Возраст до 14 лет.

Предупреждения

Беременность.

Проходят через плаценту. При беременности противопоказаны.

Кормление грудью. Данных о проникновении в грудное молоко нет. Применять с осторожностью.

Педиатрия. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет.

Нарушения функции печени. При патологии печени возрастает риск гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При назначении в сочетании с изониазидом и рифампицином увеличивается вероятность токсических поражений печени, а в сочетании с циклосерином — учащение судорог.

Информация для пациентов

Этионамид лучше переносится, если его принимать с апельсиновым соком или молоком, желательно перед сном.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение 2-3 нед или появляются новые симптомы.

Об авторе
Говорю вам как врач - однажды люди вдруг начнут понимать, что им необязательно жить так, как им говорили.
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • Blue eyes
  • C O U P L E
  • DSC04425-編輯
  • DSC04412-編輯
  • DSC04431-編輯
  • DSC04574-編輯

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2020 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU