Небилет

небиволол: Небиволол; Небилет.

Небилет — новейший кардиоселективный бета1-адреноблокатор первого выбора. Особенно эффективен при ишемии миокарда. Высокоэффективный контроль артериальной гипертензии.

    путь в будущее в лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца; выраженный кардиопротективный эффект; нормализация частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД); снижение смертности при ишемической болезни сердца (ИБC) и артериальной гипертензии; высокая безопасность бета-адреноблокады.

Латинское название:

НЕБИЛЕТ / NEBILET.

Состав и форма выпуска:

Небилет таблетки ретард по 7, 14 или 28 шт. в упаковке.

1 таблетка Небилет содержит: небиволола гидрохлорид 5.45 мг, в т. ч. небиволола 5 мг.

Активное-действующее вещество:

Небиволол / Nebivolol.

Свойства / Действие:

Небилет (небиволол) — суперселективный бета1-адреноблокатор III поколения.

Чем выше значение индекса b1/b2, тем выше селективность:

Бета-блокаторы Индекс b1/b2
Небиволол 293
Бисопролол 26
Метопролол 25
Атенолол 15
Пропранолол 1,9

Небилет оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Небилет конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов.

Небилет модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего (релаксирующего) фактора — оксида азота — в эндотелии сосудов. Новейшие научные исследования показали, что оксид азота (NO) играет важную роль в качестве эндогенного регулятора сосудистого тонуса. Повреждение и дисфункция эндотелия при атеросклерозе и ангиопатиях, артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца приводят к снижению выработки NO. Результатом снижения синтеза NO является вазоконстрикция и повышение артериального давления, нарушение кровотока и ишемия. Эндотелиальная дисфункция рассматривается сегодня как один из важнейших компонентов патогенеза сердечно-сосудистых заболеваний, включая ИБС, гипертонию и сердечную недостаточность, поскольку способствует повышению периферического сосудистого сопротивления, нарушению кровотока и развитию атеросклероза.

Небилет снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе. Понижение артериального давления обусловлено уменьшением сердечного выброса, частичной потерей чувствительности барорецепторов. В первые дни лечения Небилет увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивное действие Небилета обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Небилет снижает потребность миокарда в кислороде, обеспечивает гемодинамическую разгрузку сердца. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда. Небилет уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. По данным суточного мониторирования Небилет благоприятно влияет на суточный ритм артериального давления у больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом.

Небилет оказывает прямое цитопротективное действие без кардиодепрессивных явлений, свойственных другим бета — блокаторам. Антиангинальная и антиишемическая активность Небилета (небиволола) 5 мг эквивалентна 100 мг атенолола, но превосходит активность 100 мг атенолола по длительности действия.

Небилет обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т. ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Небилет высокоэффективный и безопасный бета-адреноблокатор у большинства пациентов:

    эффективность во всех возрастных группах; простое дозирование: 1 таблетка 1 раз в день; фармакокинетика не зависит от приема пищи; не влияет на метаболизм углеводов; не ухудшает липидный обмен; снижает риск бронхоспазма; не вызывает импотенцию.

Фармакокинетика:

После приема Небилета внутрь абсорбция небиволола из ЖКТ быстрая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание небиволола. Биодоступность – 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом («эффект первого прохождения») и почти полная у лиц с «медленным». Связь небиволола с белками плазмы около 98%. Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Небиволол метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деаликилирования; образующиеся гидрокси — и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Равновесная концентрация у людей с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т½ небиволола составляет около 10 ч, при «медленном» — в 3–5 раз больше. Небиволол экскретируется почками (40%) и кишечником (60%).

Показания: эссенциальная артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами); хроническая ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения.

Способ применения и дозы:

Взрослым назначается 1 таблетка (5 мг) Небилета в день, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пиши, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза Небилета составляет 10 мг. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях, оптимальное действие Небилета достигается к 4 неделе лечения. Антигипертензивныи эффект усиливается при комбинации Небилета 5 мг с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью: у больных, страдающих почечной недостаточностью рекомендованная начальная доза Небилета составляет 2,5 мг в сутки с возможным увеличением до 5 мг.

Пожилые пациенты: у больных старше 65 лет, рекомендуемая начальная доза Небилета составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: имеются единичные наблюдения о применении Небилета у больных с печеночной недостаточностью, поэтому применение препарата у таких пациентов противопоказано.

Дети: работ по изучению применения Небилета у детей не имеется. По этой причине не рекомендуется назначение Небилета детям.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, цианоз, атриовентрикулярная (AV) блокада, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, назначение слабительных средств; в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности возможны: искусственная вентиляция легких, введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей; для купирования бета-адреноблокирующего действия — изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе — 2,5 мкг/мин); при отсутствии эффекта — глюкагон (в/в 50–100 мкг/кг, повторно через 1 ч — 70 мкг/кг/ч инфузионно); при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при судорогах — в/в введение диазепама; при AV блокаде — постановка кардиального стимулятора.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе) небиволола или других компонентов препарата Небилет; рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; брадикардия (ЧСС менее 50/мин); артериальная гипотензия; атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла (СССУ); тяжелые нарушения функции печени, печеночная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота; бронхиальная астма, склонность к бронхоспазмам; беременность, период лактации; детский возраст.

Относительные противопоказания к назначению Небилета: AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; хронические обструктивные респираторные заболевания; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; гипертиреоз; сахарный диабет I типа; феохромоцитома; миастения, мышечная слабость; депрессия; возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Во время беременности Небилет назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение Небилетом необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

На время лечения Небилетом следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, парестезия, замедление скорости психических и двигательных реакций, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, судороги, депрессия, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, метеоризм, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, обострение перемежающейся хромоты, синдром Рейно.

Аллергические реакции: кожные высыпания, бронхоспазм, ринит.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, при резком прекращении лечения — синдром отмены.

Особые указания и меры предосторожности:

Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, в т. ч. Небилет, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 месяца), состоянием периферического кровообращения. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

При стенокардии напряжения подобранная доза Небилета должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60, при нагрузке не более 110. Урежение ЧСС до 55 ударов в минуту требует уменьшения дозы Небилета.

Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов. При ИБС прием Небилета необходимо прекращать постепенно, в течение 1-2 недель.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Небилет может усилить проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

Небилет применяют с осторожностью при сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение).

При гиперфункции щитовидной железы Небилет нивелирует тахикардию.

Возможно усиление реакции на пыльцу и другие аллергены при склонности к аллергии.

При псориазе Небилет назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Следует отменить Небилет за 24 часа перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

На время лечения Небилетом рекомендуется исключить прием алкоголя.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:

Небилет следует применять с осторожностью во время работы водителям транспортных средств. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие:

Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен) усиливают кардиодепрессивный эффект Небилета.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию.

При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими средствами (верапамил, дилтиазем, резерпин, клонидин, гуанфацин), нитроглицерином, альфа-метилдопой может развиться угнетение проводимости, брадикардия или гипотензия. Особая осторожность необходима при сочетании Небилета с празозином.

Антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.

При сочетании Небилета с сердечными гликозидами происходит суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта.

При сочетании Небилета с клонидином увеличивается опасность развития синдрома «отмены».

При сочетании Небилета с алкалоидами спорыньи увеличивается риск нарушений периферического кровообращения.

Небилет усиливает гипогликемическое действие инсулина (инсулин короткого действия, инсулин среднепродолжительного действия, инсулин длительного действия, инсулин двухфазный), ослабляет — пероральных гипогликемических препаратов.

Индометацин ослабляет гипотензивный эффект Небилета, симпатомиметики (адреналин и др.) — нивелируют активность.

Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом.

Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин, никардипин) — повышают концентрацию небиволола в плазме крови.

При необходимости одновременного назначения антацидов Небилет принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи.

Условия хранения:

В сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25C.

Срок годности 2 года.

Условия отпуска из аптеки — по рецепту врача.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • Mother and son
  • DSC_8978
  • DSC_8970
  • Watching Wimbledon final
  • Family
  • Baby sleeping

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2019 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU