Небилет

Описание лекарственных средств: НЕБИЛЕТ

Латинское название препарата: NEBILET

Представительство: БЕРЛИН-ХЕМИ АГ/Группа МЕНАРИНИ

ATX код : C07AB12 — nebivolol

Владелец регистрационного удостоверения: BERLIN-CHEMIE AG/MENARINI GROUP,

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой для деления.

  1 таб.
небиволола гидрохлорид микронизированный 5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами

Регистрационный(ые) номер(а):

  • таблетки 5 мг: 7, 14, 28 или 56 шт. — П №011417/01, 26.10.04
  • Фармакологическое действие

    Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора.

    Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, ОПСС нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

    Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

    Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т. ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

    Всасывание

    После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

    Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

    Распределение

    Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.

    Метаболизм

    Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования, образующиеся гидрокси — и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О — и N — глюкуронидов.

    Выведение

    Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

    У лиц с быстрым метаболизмом значения T½ энантиомеров небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с медленным метаболизмом — 30-50 ч.

    У лиц с быстрым метаболизмом значения T½ гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с медленным метаболизмом — 48 ч.

    Показания к применению препарата НЕБИЛЕТ

    → артериальная гипертензия;

    → ишемическая болезнь сердца;

    → хроническая сердечная недостаточность (в качестве дополнительного средства к стандартной терапии диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II).

    Режим дозирования НЕБИЛЕТ

    Средняя суточная доза составляет 2.5-5 мг (½-1 таблетки 1 раз в сутки). Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели.

    Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.

    При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки в один прием).

    У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сутки

    Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 2.5 мг 1 раз в сутки может быть увеличена сначала до 5 мг, а затем — до 10 мг 1 раз в сутки Максимальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы.

    Таблетку следует принимать в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии (от 1% до 10%); депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту (более 1%).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгии.

    Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит.

    Дерматологические реакции: фотодерматоз, гипергидроз.

    Прочие: аллергические реакции.

    Противопоказания к применению препарата НЕБИЛЕТ

    → бронхиальная астма;

    → острая сердечная недостаточность;

    → хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

    → феохромоцитома;

    → выраженные нарушения функции печени;

    → метаболический ацидоз;

    → депрессии;

    → ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

    → облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота);

    → артериальная гипотензия;

    → кардиогенный шок;

    → брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

    → СССУ;

    → AV-блокада II и III степени;

    → синоатриальная блокада;

    → миастения, мышечная слабость;

    → детский и подростковый возраст до 18 лет;

    → повышенная чувствительность к небивололу.

    С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях, псориазе, AV-блокаде I степени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

    Применение препарата НЕБИЛЕТ при беременности и кормлении грудью

    Назначение Небилета при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сутки

    Особые указания

    Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ИБС).

    Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

    При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

    Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

    Небилет не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием препарата могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

    При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

    При решении вопроса о назначении Небилета пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

    У больных с аллергией к бета-адреноблокаторам возможно возникновение анафилактических реакций.

    Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).

    Препарат может усиливать проявления нарушений периферического артериального кровообращения.

    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Контроль лабораторных показателей

    Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

    Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

    Использование в педиатрии

    Клинические данные об эффективности и безопасности применения Небилета у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат данной категории пациентов.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2-5 мин вводить в/в бета-адреномиметики до достижения желаемого эффекта. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможны назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают бета2-адреномиметики в/в; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические препараты класса I А); при судорогах — в/в диазепам.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении небиволола с НПВС не отмечено ослабление гипотензивного действия.

    При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

    Одновременное применение блокаторов β-адренорецепторов и анестезирующих средств может вызвать кардиодепрессивный эффект и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Врач-анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает Небилет.

    При сочетании Небилета с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

    При одновременном применении Небилета с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином возможно увеличение выраженности брадикардии.

    При одновременном применении Небилета с сердечными гликозидами возможна суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта.

    Увеличение риска синдрома отмены возможно при сочетании Небилета с клонидином.

    Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) — повышают концентрацию небивалола в плазме крови.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 3 года.

    Об авторе
    Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
    Поделиться

    Детство … прекрасные моменты на Flickr

    • Tôm & Tép
    • Tôm & Tép
    • Tôm & Tép
    • Tôm & Tép
    • Tôm & Tép
    • Tôm & Tép

    Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

    BINOW.RU © 2009 2019 Все права сохраняются за правообладателями.

    При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU