Люкрин депо

лейпрорелин: Лейпрорелин; Лейпрорелина ацетат; Люкрин депо; Простап.

Люкрин депо — противоопухолевый антигонадотропный, антиандрогенный и антиэстрогенный препарат; синтетический аналог эндогенного гонадотропин релизинг гормона. Обратимо угнетает выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Тормозит рост и вызывает регресс гормонозависимых опухолей. Применяется для паллиативного лечения прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы у мужчин; эндометриоза и фибромиомы матки у женщин.

Латинское название:

ЛЮКРИН ДЕПО / LUCRIN DEPOT.

Состав и форма выпуска:

Люкрин депо лиофилизат (порошок лиофилизированный) для приготовления суспензии для инъекций во флаконах по 1 шт. в комплекте с растворителем в ампуле по 2 мл, одноразовым шприцем и 2 инъекционными иглами.

1 флакон Люкрин депо содержит: лейпрорелина ацетат 3.75 или 7,5 мг.

Активное-действующее вещество:

Лейпрорелин / Leuprorelin.

Свойства / Действие:

Люкрин депо — противоопухолевый антигонадотропный, антиандрогенный и антиэстрогенный препарат; синтетический аналог эндогенного гонадотропин релизинг гормона (ГРФ, ГнРГ). Обладает более выраженной активностью, чем естественный гонадотропин релизинг гормон.

Люкрин депо взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением активности. Обратимо угнетает инкрецию (выделение) гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции Люкрина депо в течение первых 7 дней содержание в плазме половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается сверх начального уровня, что является физиологической реакцией на введение Люкрина. Увеличивается также концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 недели лечения.

К 21-28 дню после первого введения Люкрина депо концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Последующее ежемесячное введение Люкрина депо поддерживает содержание гормонов как у мужчин, так у женщин, что обуславливает торможение роста и регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза.

После прекращения лечения физиологическая секреция гормонов восстанавливается.

Фармакокинетика:

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь. При в/м инъекции Люкрина депо лейпрорелин высвобождается из сополимера в течение 1 месяца в эффективных количествах. Биодоступность у мужчин — 98%, у женщин — 75%. Связывание с белками плазмы — 43-49%. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения Cmax в плазме крови основного метаболита (М-I) составляет 2-6 ч. и соответствует 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. Равновесная концентрация достигается через 7-14 суток после инъекции. Лейпрорелин и М-I выводятся почками — менее 5% в течение 27 суток после инъекции.

Показания: прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (паллиативное лечение, в качестве альтернативы орхэктомии или эстрогентерапии); лапароскопически подтвержденный эндометриоз (на период до 6 месяцев как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению); фибромиома матки (на период до 6 месяцев в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Способ применения и дозы:

Раствор Люкрина депо готовят непосредственно перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, содержащий 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Люкрин депо вводят в/м или п/к 1 раз в месяц. Место инъекции следует менять каждый месяц (кожа живота, ягодицы, бедро).

При раке предстательной железы разовая доза Люкрина депо составляет 3.75-7.5 мг.

При эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза Люкрина депо составляет 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации.

Продолжительность лечения — не более 6 месяцев.

Передозировка:

В случае передозировки Люкрина депо наблюдается усиление побочных эффектов. Следует проводить симптоматическую терапию.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе) лейпрорелина и других компонентов Люкрина депо (в т. ч. аналогов гонадотропин-рилизинг гормона); хирургическая кастрация; гормононезависимый рак предстательной железы; вагинальные кровотечения неясной этиологии; беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Люкрин депо противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У женщин репродуктивного возраста необходимо исключить возможную беременность до начала лечения Люкрином депо, а в период терапии следует применять негормональные методы контрацепции. Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса менструации возобновляются через 3 месяца.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушения сна (в т. ч. бессонница), нервозность, раздражительность, депрессия, тревожность, повышенная утомляемость, парестезии, галлюцинации, оглушенность, нарушение памяти, изменение личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия; в отдельных случаях — мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмия, ощущение сдавления в грудной клетке (стенокардия), транзиторные ишемические атаки, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы.

Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, дисфагия, увеличение или снижение массы тела, диарея или запоры, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия (боли в костях), артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани (остеопороз) у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения плотность костной ткани восстанавливается).

Со стороны эндокринной и мочеполовой системы: уменьшение размеров тестикул (атрофия яичек), снижение потенции, боль в предстательной железе, гинекомастия; боли в молочных железах, уменьшение или увеличение размеров молочных желез, вагинальные кровотечения (метроррагия; в первую неделю лечения), снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, дизурия; увеличение щитовидной железы; андрогеноподобные эффекты — вирилизация, акне, себорея, гипертрихоз (усиление роста волос), изменение голоса.

Со стороны кожных покровов (дерматологические реакции): дерматит, кожный зуд, сухость кожи, сыпь, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин — акне, гипертрихоз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия и боль в месте введения.

Прочие: периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).

Особые указания и меры предосторожности:

Люкрин депо следует применяться только под наблюдением врача.

Больные с повышенным риском развития осложнений должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения Люкрина депо.

Люкрин депо следует с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью и пожилым.

В период лечения Люкрином депо необходимо контролировать активность ЛДГ и «печеночных» трансаминаз, а перед началом повторного курса необходимо определить плотность костной ткани (препарат повышает риск развития остеопороза). Во время лечения (для снижения риска остеопороза) рекомендуется прекратить употребление алкоголя и курение.

Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).

Рак предстательной железы:

При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены.

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики. В течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз / Фибромиома матки:

В самом начале курса лечения Люкрином депо обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии Люкрином депо, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами:

Люкрин депо снижает скорость психомоторных реакций. Не следует применять Люкрин депо во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие:

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось. Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо маловероятно.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Не замораживать.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптеки — отпускается по рецепту.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • DSC06303
  • Cutie!
  • DSC06320
  • DSC06310
  • Gender Reveal!?
  • Untitled Flickr photo

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2019 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU