Ксеникал

орлистат: Ксеникал; Орлистат; Орсотен.

Ксеникал — мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Уменьшает количество поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Применяется для лечения ожирения или избыточной массы тела в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Латинское название:

КСЕНИКАЛ / XENICAL.

Состав и форма выпуска:

Ксеникал капсулы по 21, 42 или 84 шт. в упаковке.

1 капсула Ксеникал содержит: орлистат 120 мг.

Активное-действующее вещество:

Орлистат / Orlistat.

Свойства / Действие:

Ксеникал (орлистат) — мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием.

Терапевтическое действие Ксеникала осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника. Механизм действия Ксеникала связан с образованием ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Вследствие этого уменьшается количество поступающих в организм калорий (нерасщепленные триглицериды не всасываются), что приводит к уменьшению массы тела.

Таким образом, терапевтическое действие Ксеникала осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Действие Ксеникал заключается в увеличении концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема. После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к исходному уровню (имевшему место до начала терапии) через 48-72 ч.

Фармакокинетика:

Исследования у добровольцев с нормальной массой тела и ожирением свидетельствуют о том, что всасывание Ксеникала минимально. После приема 360 мг Ксеникала внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом, после приема терапевтических доз Ксеникала выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (

Показания:

Ксеникал применяется для лечения ожирения или избыточной массы тела в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

Способ применения и дозы:

Рекомендованная доза Ксеникала — по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи. Ксеникал принимают во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Действие Ксеникала у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.

Передозировка:

Случаев передозировки Ксеникала не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием Ксеникала по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения Ксеникала по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.

В случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Противопоказания: синдром хронической мальабсорбции; холестаз; индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе) орлистата или других компонентов Ксеникала.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Ксеникал относится к категории препаратов В.

В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта Ксеникала не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных, подтверждающих безопасность Ксеникала, его не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал во время кормления грудью.

Побочные действия:

В клинических исследованиях побочные реакции на Ксеникал возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения Ксеникалом (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема Ксеникала отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением Ксеникала.

Особые указания и меры предосторожности:

Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Больным необходимо рекомендовать диету, поскольку вероятность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов (витамин A, витамин D2, витамин D3, витамин E, витамин К) и бета-каротена в ходе двух полных лет терапии Ксеникалом, оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. Если назначены поливитамины, их лучше принимать не менее, чем через 2 часа после приема Ксеникала или перед сном.

Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.

Безопасность применения Ксеникала у детей не установлена.

Лекарственные взаимодействия:

Взаимодействий Ксеникала с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами (белара, жанин, ярина, логест, триквилар, новинет и др.), нифедипином, статинами (аторвастатин, ловастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин) и алкоголем не отмечалось.

Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов (витамины A, D, Е, К).

Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов (гликвидон, глибенкламид, гликлазид, глимепирид, толбутамид, глипизид, репаглинид, метформин, акарбоза, глибомет, актос, авандия).

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок хранения 3 года.

Условия отпуска из аптеки — отпускается по рецепту.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • DSC_8978
  • DSC_8970
  • Untitled Flickr photo
  • Untitled Flickr photo
  • Untitled Flickr photo
  • www.moovershop.com

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2019 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU