Крестор

розувастатин: Крестор; Розувастатин.

Крестор — новый представитель группы статинов; гипохолестеринемический и гиполипидемический препарат для лечения и профилактики атеросклероза. Применяется при гиперхолестеринемии (семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия, семейная гомозиготная гиперхолестеринемия), комбинированной гиперлипидемии. Первый статин, способность которого вызывать регресс атеросклероза коронарных артерий показана в крупном клиническом исследовании.

    достижение целевого уровня холестерина ЛПНП у 8 из 10 пациентов при использовании стартовой дозы 10 мг; позволяет добиться выраженного снижения уровня холестерина ЛПНП и наиболее значимого повышения уровня холестерина ЛПВП во всем диапазоне доз; одобрен к применению уже более чем в 70 странах мира; частота побочных эффектов при применении Крестора и других используемых в настоящее время статинов (ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин) не различается; опыт применения более, чем у 6 миллионов пациентов; широкая программа клинических исследований, включающая более 50 000 пациентов.

Латинское название:

КРЕСТОР / CRESTOR.

Состав и форма выпуска:

Крестор таблетки, покрытые оболочкой, по 7 или 28 шт. в упаковке.

1 таблетка Крестор содержит розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10, 20 или 40 мг.

Активное-действующее вещество:

Розувастатин / Rosuvastatin.

Свойства / Действие:

Крестор — новый представитель группы статинов — гипохолестеринемический и гиполипидемический препарат для лечения и профилактики атеросклероза.

Крестор (розувастатин) — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина).

Крестор понижает уровен холестерина в крови за счет блокады его синтеза.

Крестор увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Крестор снижает повышенное содержание ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов, повышает содержание ЛПВП, снижает содержание аполипопротеина B, увеличивает уровень аполипопротеина А-1, снижает соотношение ЛПНП/ЛПВП, общий холестерин/ЛПВП и аполипопротеин B/аполипопротеин А-1.

Крестор (розувастатин) характеризуется высокой гиполипидемической активностью; обладает большей способностью снижать уровень холестерина до целевых значений, чем у других статинов.

Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальное действие Крестора регистрируется обычно к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т. ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа на фоне приема Крестора в начальной дозе 10 мг уровень ЛПНП достигает значений

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией при применении Крестора в дозе 20-80 мг отмечается положительная динамика липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение уровня ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается уровень ЛПНП

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при применении Крестора в дозе 20 мг и 40 мг среднее снижение уровня ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации Крестора с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в отношении содержания ЛПВП.

Исследования по влиянию Крестора (розувастатина) на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями (например, ишемическая болезнь сердца) продолжаются.

Показания:

Крестор применяется: первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете (когда диета и другие немедикаментозные методы лечения — физические упражнения, снижение массы тела — оказываются недостаточными); семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестериноснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Способ применения и дозы:

Крестор назначают внутрь; не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой.

Перед началом лечения Крестором пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету.

Дозу Крестора следует подбирать индивидуально от 10 до 40 мг 1 раз/сут. Начальная доза Крестора составляет 10 мг один раз в день в любое время независимо от приема пищи. При переводе с других препаратов группы статинов лечение необходимо начинать также с дозы 10 мг. В большинстве случаях терапевтический эффект достигается при приеме Крестора в дозе 10 мг. Доза может быть увеличена до 20 мг через 4 недели. Максимальная рекомендуемая доза Крестора — 40 мг/сут. Увеличение дозы до 40 мг может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача.

У пожилых пациентов коррекция режима дозирования Крестора не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы Крестора не требуется. Крестор противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

Опыт применения Крестора у пациентов с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Эффективность и безопасность Крестора у детей не установлена. Опыт применения Крестора в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять Крестор у детей.

Передозировка:

При необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен. Необходим контроль функции печени и уровня КФК.

Противопоказания: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов Крестора; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет (т. к. эффективность и безопасность не установлена); отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста.

С осторожностью следует назначать Крестор при: наличии риска развития рабдомиолиза (почечная недостаточность, гипертиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов); алкогольной зависимости; возрасте старше 70 лет; заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях; неконтролируемой эпилепсии.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения Крестором должны пользоваться адекватными методами контрацепции. При возникновении беременности в процессе терапии прием Крестора должен быть прекращен немедленно.

Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения Крестора в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочное действие:

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота их возникновения носит дозозависимый характер.

Возможно возникновение головной боли, головокружения, запора, тошноты, болей в животе, миалгии, астенического синдрома.

Редко: миопатия, повышение уровня КФК, повышение активности «печеночных» трансаминаз, протеинурия. Эти побочные эффекты дозозависимы и в большинстве случаев незначительны, бессимптомны и временны.

Редкие случаи рабдомиолиза, которые эпизодически ассоциировались с ухудшением функции почек, отмечались у пациентов, получавших Крестор (розувастатин) в дозе 80 мг. Во всех случаях при прекращении терапии наступало улучшение.

Дозозависимое повышение уровня КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших Крестор. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения уровня КФК (более чем в 5 раз по сравнению с нормой) терапия должны быть временно приостановлена.

Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до выраженной протеинурии) наблюдаются у

Особые указания и меры предосторожности:

Перед назначением Крестора ознакомьтесь, пожалуйста, с полной инструкцией по применению.

До начала терапии Крестором пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время всего периода лечения.

Дозу Крестора подбирают индивидуально, в зависимости от целей терапии и ответа на лечение, принимая во внимание общепринятые рекомендации.

При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с нормой) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше нормы). Рутинный мониторинг КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии Крестором и через 3 месяца после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает нормальные значения.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами:

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии Крестором может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие:

Риск миопатии во время лечения другими препаратами класса статинов повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов (гемфиброзил), эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина (никотиновая кислота).

При одновременном применении Крестора и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев.

Начало терапии Крестором или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени.

Совместное применение Крестора и гемфиброзила приводит к увеличению концентрации в плазме розувастатина в 2 раза.

Одновременное применение Крестора и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема Крестора.

Одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax на 30%.

Одновременное применение Крестора и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно (этинилэстрадиол и норгестрел).

Не ожидается клинически значимого взаимодействия Крестора с дигоксином или фенофибратом.

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между Крестором (розувастатином) и флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2A6 CYP3A4).

Совместное применение Крестора (розувастатина) и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов системы цитохрома Р450; является слабым субстратом для этих ферментов. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с системой цитохрома Р450.

Условия хранения:

Список Б. Хранить при комнатной температуре (не выше 30°C.), в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Условия отпуска из аптеки — отпускается по рецепту.

Об авторе
Человек, который осмеливается потратить впустую час времени, ещё не осознал цену жизни. (Чарльз Дарвин)
Поделиться

Детство … прекрасные моменты на Flickr

  • DSC07366
  • DSC07355
  • KARLY
  • 209
  • 139
  • 106

Вся информация на данном сайте приводится исключительно в ознакомительных целях и не может использоваться как рекомендация для самостоятельного лечения. Не занимайтесь самостоятельным лечение, обращайтесь к сертифицированным медицинским специалистам.

BINOW.RU © 2009 2019 Все права сохраняются за правообладателями.

При полном или частичном копировании указывать активную ссылку на BINOW.RU